Ципротерон-Тева таб. 50мг №50 противоопухолевое Рх

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество ципротерона ацетат 50,00 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный 55,30 мг, лактозы моногидрат 98,43 мг, кросповидон 5,77 мг, натрия лаурилсульфат 0,97 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,83 мг, тальк 9,00 мг, магния стеарат 1,13 мг, кремния диоксид коллоидный 0,57 мг.

Показания препарата

ДЛЯ МУЖЧИН Паллиативное лечение метастатического или местно-распространённого неоперабельного рака предстательной железы:  при неэффективности лечения и противопоказаниях к лечению аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ);  при неэффективности оперативного лечения;  при предпочтении пероральной терапии. Предупреждение развития эффекта «вспышки», связанного с подъемом концентрации тестостерона в плазме крови в начале лечения агонистами ЛГРГ. Лечение «приливов», которые наблюдаются при применении агонистов ЛГРГ или после орхиэктомии. Снижение полового влечения при гиперсексуальности и коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения. ДЛЯ ЖЕНЩИН Лечение симптомов андрогенизации, таких как:  тяжелый гирсутизм после неэффективности другого лечения;  тяжелая андрогенная алопеция, сопровождающаяся тяжелой формой акне и/или себореи.

Действующее вещество

ЦИПРОТЕРОН

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Ципротерон обладает способностью конкурентного связывания с тканевыми рецепторами андрогенов в органах-мишенях, уменьшая или полностью устраняя эффекты андрогенов (как эндогенного, так и экзогенного происхождения) в органах-мишенях мужчин и женщин. В дополнение к антиандрогенному эффекту ципротерон обладает мощным антигонадотропным и прогестогенным действием. У мужчин на фоне приема ципротерона наблюдается ослабление полового влечения и снижение функции яичек. Ципротерон уменьшает или полностью устраняет эффекты андрогенов на предстательную железу. При применении ципротерона у женщин уменьшаются симптомы андрогенизации независимо от того, что является причиной развития этих симптомов - повышенное образование андрогенов или повышение чувствительности рецепторов к циркулирующим андрогенам. Уменьшается гирсутизм, андрогенная алопеция, снижается выделение секрета сальными железами кожи. Ципротерон тормозит овуляцию, что обуславливает его контрацептивный эффект. После прекращения приема ципротерона все его эффекты исчезают.  Фармакокинетика. Ципротерон в широком диапазоне доз после приема внутрь полностью всасывается. Абсолютная биологическая доступность ципротерона после приема внутрь составляет около 88%. При приеме 50 мг ципротерона его максимальная концентрация в сыворотке крови через 3 часа составляет 140 мг/мл. Затем наблюдается двухфазное снижение концентрации (в течение 24-120 ч). Конечный период полувыведения - 43,9±12,8 ч. Общий сывороточный клиренс ципротерона - 3,5±1,5 мл/мин/кг. Ципротерон подвергается биотрансформации в печени преимущественно при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Метаболизм происходит в основном путем гидроксилирования и конъюгации. 15бета-гидрокси-производное - основной метаболит в плазме крови человека. Ципротерон выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками, часть ципротерона выводится в неизмененном виде. Соотношение ципротерона в моче и желчи составляет 3:7. Период полувыведения (Т1/2) с желчью и почками - 1,9 сут. Метаболиты из плазмы крови выводятся примерно с такой же скоростью (Т1/2 - 1,7 сут). Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5-4% находится в крови в свободном виде. Поскольку связь (неспецифическая) с белками плазмы крови является более важной, изменения содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона. В связи с длительным характером элиминации ципротерона из плазмы крови при его ежедневном приеме следует ожидать кумуляцию ципротерона в сыворотке крови в 3 раза большую при применении повторных доз за один цикл лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Ципротерон-Тева противопоказан для применения во время беременности. При необходимости применения ципротерона в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Нельзя исключить, что у мужчин во время лечения ципротероном могут появляться аномальные сперматозоиды, что может стать причиной аномалий развития плода. Мужчинам и женщинам во время приема препарата Ципротерон-Тева необходимо использовать эффективные методы контрацепции

Страна производителя

ЧЕШСКАЯ РЕСПУБЛИКА

Бренд

Ципротерон-МНН

Описание

Ципротерон-Тева таб. 50мг №50 противоопухолевое Рх