Раеном таб. 5мг №56 (Ивабрадин)при ишемич.болезни(стенокардии) Рх

Состав

Таблетки - 1 таб.: Активное вещество: ивабрадина гидробромид 5.863 мг, что соответствует содержанию ивабрадина 5 мг; Вспомогательные вещества: лактоза - 44.607 мг, маннитол - 44.53 мг, мальтодекстрин - 3 мг, кроскармеллоза натрия - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 0.5 мг; оболочка: Опадрай розовый - 3 мг (поливиниловый спирт - 1.05 мг, тальк - 0.716 мг, титана диоксид - 0.705 мг, макрогол-3350 - 0.36 мг, метакриловой кислоты сополимер (тип С) - 0.12 мг, краситель железа оксид желтый - 0.038 мг, краситель железа оксид красный - 0.007 мг, натрия гидрокарбонат - 0.004 мг). 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Показания препарата

Стабильная стенокардия. Терапия стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом: При непереносимости или наличии противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов; в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле симптомов стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора. Хроническая сердечная недостаточность: Для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и госпитализации в связи с ухудшением течения ХСН) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин.

Действующее вещество

ИВАБРАДИН

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с двумя V-образными рисками для деления на боковых сторонах, с гравировкой "СК3" на одной стороне; на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат, замедляющий сердечный ритм. Механизм действия ивабрадина заключается в избирательном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС. Ивабрадин оказывает избирательное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин может также взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными по строению с If каналами сердца, участвующими в механизмах временной адаптации системы зрительного восприятия путем изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах (например, резкое изменение интенсивности освещения в зоне зрительного поля) частичное ингибирование Ih каналов ивабрадином приводит к феномену изменения световосприятия (фотопсия). Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля. Основной фармакологический эффект ивабрадина - дозозависимое урежение ЧСС. Анализ зависимости величины урежения ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадина до 20 мг 2 раза/сут и выявил тенденцию к достижению эффекта плато (отсутствие нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы препарата), что снижает риск развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин). При применении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10-15 уд./мин как в покое, так и при физической нагрузке, в результате этого снижается работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда (не оказывает отрицательного инотропного эффекта) и процесс реполяризации желудочков. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT. В исследованиях у пациентов с дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ 30-45%) было показано, что ивабрадин не влияет на сократительную способность миокарда. Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза/сут улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3-4 недели лечения. Эффективность была подтверждена и для дозы 7.5 мг 2 раза/сут. Дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 мг до 7.5 мг 2 раза/сут был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 мин через 1 мес применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза/сут, при этом после дополнительного 3-месячного курса применения ивабрадина внутрь в дозе 7.5 мг 2 раза/сут отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 сек. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина также была подтверждена у пациентов в возрасте 65 лет и старше. Эффективность ивабрадина при применении в дозах 5 мг и 7.5 мг 2 раза/сут отмечалась в отношении всех показателей нагрузочных проб (общая продолжительность физической нагрузки, время до лимитирующего приступа стенокардии, время до начала развития приступа стенокардии и время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм) и сопровождалась уменьшением частоты развития приступов стенокардии примерно на 70%. Применение ивабрадина 2 раза/сут обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч. У пациентов, принимавших ивабрадин, показана дополнительная эффективность в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола (50 мг) на спаде его терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь). Не выявлено улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде его терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь), в то время как на максимуме активности амлодипина (через 3-4 ч после приема внутрь) была доказана дополнительная эффективность ивабрадина. В исследованиях клинической эффективности ивабрадина его терапевтическое действие полностью сохранялось в течение 3-4 мес терапии. Во время лечения не было отмечено признаков снижения эффективности, а после прекращения лечения синдрома отмены не наблюдалось. Антиангинальный и антиишемический эффекты ивабрадина были связаны как с дозозависимым урежением ЧСС, так и со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС×систолическое АД) как в покое, так и при физической нагрузке. Влияние на показатели АД и ОПСС было незначительным и клинически незначимым. Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, которые принимали ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции. Не выявлено различий между группами пациентов, принимавших ивабрадин на фоне стандартной терапии, и у пациентов со стабильной стенокардией и дисфункцией левого жердочка (ФВЛЖ менее 40%), 86.9% которых получали бета-адреноблокаторы и плацебо, по суммарной частоте летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или ухудшения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН) и в подгруппе пациентов с ЧСС не менее 70 уд./мин. На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд./мин показано снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда на 36% и частоты реваскуляризации на 30%. У пациентов со стенокардией напряжения на фоне применения ивабрадина отмечено снижение относительного риска наступления осложнений (частота летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или ухудшения течения ХСН) на 24%. Отмеченное терапевтическое преимущество достигается, в первую очередь, за счет снижения частоты госпитализаций по поводу острого инфаркта миокарда на 42%. Снижение частоты госпитализации по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд./мин еще более значимо и достигает 73%. В целом, отмечена хорошая переносимость и безопасность препарата. На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV ФК по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с ухудшением течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии ивабрадином. Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализаций в связи с ухудшением течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе. Пациенты с симптомами ХСН с синусовым ритмом и с ЧСС не менее 70 уд./мин получали стандартную терапию, которая включала бета-адреноблокаторы (89%), ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II (91%), диуретики (83%) и антагонисты альдостерона (60%). Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. На фоне применения ивабрадина показано улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA. У пациентов с ЧСС 80 уд./мин отмечено урежение ЧСС в среднем на 15 уд./мин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Раеном противопоказано при беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении ивабрадина при беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом Раеном. Применение препарата Раеном противопоказано в период кормления грудью. Сведения о выделении ивабрадина с грудным молоком отсутствуют. В исследованиях на животных было показано, что ивабрадин выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность в данной возрастной группе не изучалась).

Страна производителя

РУМЫНИЯ

Бренд

Раеном

Описание

Раеном таб. 5мг №56 (Ивабрадин)при ишемич.болезни(стенокардии) Рх