Копаксон 40 р-р д/п/к вв. 40мг/мл 1мл №12 Рх

Состав

В 1 мл раствора содержится: действующее вещество: глатирамера ацетат 40,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол 40,0 мг, вода для инъекций 944 мг.

Показания препарата

Ремиттирующе-рецидивирующий рассеянный склероз.

Действующее вещество

ГЛАТИРАМЕРА АЦЕТАТ

Описание лекарственной формы

р-р для п/к введ.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Глатирамера ацетат представляет собой ацетатную соль синтетических полипептидов, полученных из 4 активированных производных аминокислот: L-глутаминовой кислоты, L-аланина, L-тирозина, L-лизина. Точный механизм, с помощью которого глатирамера ацетат оказывает свое влияние на пациентов с рассеянным склерозом (РС), полностью не выяснен, но может включать иммуномодуляцию. Глатирамера ацетат действует как антиген, индуцируя на периферии регуляторный фенотип антигенпрезентирующих клеток, включая дендритные клетки, моноциты и B-клетки. Эти клетки могут оказывать прямые эффекты и поддерживать регуляторные и противовоспалительные популяции Т-клеток. Таким образом, глатирамера ацетат - это антигенная терапия, модифицирующая иммунные процессы, которые, как считается, ответственны за патогенез РС. Ремиттирующе-рецитивирующий рассеянный склероз Результаты 12-месячного плацебо-контролируемого исследования подтвердили эффективность препарата Копаксон® 40 в дозировке 40 мг/мл при подкожном введении три раза в неделю в отношении снижения частоты обострений заболевания. При проведении регистрационного клинического исследования критериями включения пациентов с ремиттирующе-рецидивирующим РС было по меньшей мере одно документально подтвержденное клиническое обострение заболевания за последние 12 месяцев, или два обострения за последние 24 месяца, или одно обострение за последние 12–24 месяца при наличии по меньшей мере одного очага, накапливающего контраст (Gd+) и визуализируемого на Т1-взвешенных МРТ изображениях за последние 12 месяцев. Первичной конечной точкой исследования было определение общего количества подтвержденных обострений. Вторичной конечной точкой - определение совокупного числа новых/увеличившихся очагов демиелинизации, выявляемых на Т2-взвешенных МРТ изображениях, и совокупное число очагов, накапливающих контраст и визуализируемых на Т1-взвешенных изображениях на 6-м и 12-м месяце исследования. В исследование было рандомизировано 1404 пациента в соотношении 2:1 в группу, получавшую лечение препаратом Копаксон® 40 в дозе 40 мг/мл (n=943) или в группу плацебо (n=461) соответственно. Обе группы пациентов были сопоставимы по исходным демографическим показателям, особенностям течения рассеянного склероза и МРТ параметрам и имели в среднем 2,0 обострения заболевания в течение 2-х лет до скрининга. По сравнению с группой плацебо у пациентов, получавших препарат Копаксон® 40 в дозе 40 мг/мл три раза в неделю, наблюдалось статистически значимое снижение частоты обострений РС и совокупного количества очагов на Т2-взвешенных изображениях и очагов, накапливающих контраст на Т1-взвешенных изображениях, что соответствует терапевтическому эффекту препарата Копаксон®-Тева 20 мг/мл при его ежедневном введении. Прямой сравнительный анализ эффективности и безопасности препарата в дозе 20 мг/мл (при ежедневном введении) и 40 мг/мл (при 3-кратном еженедельном введении) в рамках данного исследования не проводился. Данные рандомизированных, контролируемых и сравнительных клинических исследований и долгосрочных обсервационных исследований показывают, что Копаксон® 40 может оказывать благоприятное влияние на замедление прогрессирования инвалидизации при рецидивирующих формах РС. Не было выявлено влияния Копаксон® 40 на прогрессирование инвалидизации при ремиттирующе-рецидивирующем РС по сравнению с плацебо в краткосрочных (или двухлетних) клинических исследованиях. В настоящее время нет данных относительно применения препарата у пациентов с первично- или вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом. Фармакокинетика Исследований фармакокинетики препарата у пациентов не проводилось. Данные in vitro, а также ограниченные данные, полученные при участии здоровых добровольцев, показывают, что при подкожном введении глатирамера ацетат быстро абсорбируется, при этом большая часть его распадается на мелкие фрагменты в подкожной клетчатке. Данные доклинических исследований Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности препарата, токсичности при многократном введении, репродуктивной токсичности, генотоксичности или канцерогенности, не указывают на наличие особых вредных факторов для человека, кроме данных, уже включенных в разделы данной инструкции по медицинскому применению препарата. Ввиду отсутствия данных по фармакокинетике, невозможно определить допустимые пределы концентрации у человека в сравнении с животным. У небольшого количества крыс и обезьян, которым вводили глатирамера ацетат по меньшей мере в течение 6 месяцев, отмечалось отложение иммунных комплексов в почечных клубочках. В 2-летнем исследовании на крысах не наблюдалось отложения иммунных комплексов в почечных клубочках. У сенсибилизированных животных (морских свинок и мышей) после введения препарата отмечались явления анафилаксии. Актуальность этих данных для человека неизвестна. Токсическое действие в месте инъекции после повторного введения препарата животным относится к распространенным реакциям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности. В доклинических исследованиях у крыс и кроликов, получавших глатирамера ацетат путем подкожной инъекции в течение периода органогенеза, неблагоприятных эффектов на развитие эмбриона-плода не наблюдалось при введении в дозах до 37,5 мг/кг/день. У крыс, получавших подкожно глатирамера ацетат в дозах до 36 мг/кг с 15 дня беременности, существенного влияния на роды или на рост и развитие потомства не установлено. Большинство данных о применении глатирамера ацетата у беременных женщин касались препарата в дозировке 20 мг/мл, который вводили подкожно один раз в день. Опыт применения препарата у беременных женщин указывает на отсутствие мальформативной или фетальной/неонатальной токсичности. В настоящее время отсутствуют соответствующие эпидемиологические данные. Отсутствуют также адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин. Поскольку исследования на животных не всегда могут предсказать реакции у человека, препарат не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяются ли глатирамера ацетат или его метаболиты в материнское молоко. Однако у крыс, получающих ежедневно подкожно глатирамера ацетат в дозах до 36 мг / кг начиная с 15-го дня беременности на протяжении всего периода кормления грудью, не установлено существенного влияния на рост и развитие потомства. Риск для новорожденных / младенцев не может быть исключен. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии препаратом Копаксон® 40 с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Страна производителя

СОЕДИНЕННОЕ КОРОЛЕВСТВО

Бренд

Копаксон

Описание

Копаксон 40 р-р д/п/к вв. 40мг/мл 1мл №12 Рх