Бринтелликс таб. 10мг №28 (Вортиоксетин) антидепрессант Рх

Хотите первыми узнавать обо всех акциях компании?

Невис
В каталоге вы видите товары, представленные в сети "Аптеки Невис", товары отмеченные символом
- вы можете заказать в любую удобную для вас аптеку
Санкт-Петербург

Бринтелликс таблетки

Для лечения больших депрессивных эпизодов у взрослых.
15%
2 269 ₽
от 2 269 ₽ - цена при покупке в аптеке
Рецептурный препарат
Бринтелликс таб. 10мг №28 (Вортиоксетин) антидепрессант Рх
Бринтелликс таб. 10мг №28 (Вортиоксетин) антидепрессант Рх
Производитель
Лундбек АС, Дания
Условия хранения препарата
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС.
Срок годности препарата
3 года.
Цена действительна
с 15.02.2019 по 31.03.2019
Подробное описание
Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

 
Круглосуточная аптека
"Аптека НЕВИС"
Санкт-Петербург г Колпино г Пролетарская ул дом № 5
Режим работы: c 09:00 до 21:00
Телефон:481-08-94
есть в наличии
"Аптека НЕВИС"
Санкт-Петербург г Большой П.С. пр-кт дом № 43
Режим работы: Круглосуточно
Телефон:232-20-97, 233-83-51
есть в наличии
"Аптека НЕВИС"
Санкт-Петербург г Сестрорецк г Володарского ул дом № 10
Режим работы: c 09:00 до 21:00
Телефон:437-19-00
есть в наличии
"Аптека НЕВИС"
Санкт-Петербург г торфяная дорога дом № 6
Режим работы: c 08:00 до 23:00
Телефон:431-00-39
есть в наличии
"Аптека НЕВИС (Универсам Сезон)"
Санкт-Петербург г Сестрорецк г Володарского ул дом № 20
Режим работы: c 09:00 до 20:00
Телефон:437-00-37
есть в наличии
"Аптека НЕВИС"
Санкт-Петербург г Пушкин г Архитектора Данини ул дом № 5
Режим работы: c 09:00 до 21:00
Телефон:385-39-79
есть в наличии
"Аптека НЕВИС (Магазин Семья)"
Санкт-Петербург г Ломоносов г Ораниенбаумский пр-кт дом № 39
Режим работы: c 09:00 до 21:00
Телефон:423-01-42
есть в наличии
"Аптека НЕВИС"
Санкт-Петербург г Кантемировская ул дом № 24
Режим работы: c 08:00 до 22:00
Телефон:248-18-04
есть в наличии
"Аптека НЕВИС (ЖД станция)"
Ленинградская обл Тосненский р-н Тосно г Советская ул дом № 2 корпус в
Режим работы: c 09:00 до 21:00
Телефон:8-813-61-288-74
есть в наличии
"Аптека НЕВИС (Торговый комплекс)"
Санкт-Петербург г Ярослава Гашека ул дом № 6 корпус 2
Режим работы: Круглосуточно
Телефон:776-38-84
есть в наличии
"Аптека НЕВИС (Гипермаркет SPAR)"
Санкт-Петербург г Коллонтай ул дом № 10
Режим работы: Круглосуточно
Телефон:677-09-95
есть в наличии
"Аптека НЕВИС (ТК Белые ночи)"
Ленинградская обл Всеволожский р-н Всеволожск г Заводская ул дом № 33 корпус 35
Режим работы: c 09:00 до 20:00
Телефон:8-813-70-90-744
есть в наличии
"Аптека НЕВИС"
Санкт-Петербург г Мичуринская ул дом № 12 корпус А кв.2Н
Режим работы: c 09:00 до 22:00
Телефон:325-25-32
есть в наличии
"Аптека ЛенОблФарм (Универсам Семья)"
Санкт-Петербург г Шлиссельбургский пр-кт дом № 37
Режим работы: c 09:00 до 21:00
Телефон:
есть в наличии
"Аптека НЕВИС"
Санкт-Петербург г Колпино г Трудящихся б-р дом № 22
Режим работы: c 00:00 до 00:00
Телефон:244-88-02
есть в наличии
"Аптека ЛенОблФарм (Универсам Магнит)"
Санкт-Петербург г Колпино г Трудящихся б-р дом № 16
Режим работы: c 09:00 до 21:00
Телефон:482-67-88
есть в наличии
"Аптека НЕВИС"
Санкт-Петербург г Большая Конюшенная ул дом № 3
Режим работы: c 09:00 до 21:00
Телефон:571-82-76
есть в наличии
"Аптека НЕВИС"
Ленинградская обл Кировский р-н Отрадное г Невская ул дом № 9
Режим работы: c 09:00 до 22:00
Телефон:318-14-23
есть в наличии

Бринтелликс

H. Lundbeck A/S (Дания)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1; № ЛП-003422, 2016-01-21 до 2021-01-21 от H. Lundbeck A/S (Дания)

Латинское название

Brintellix

Действующее вещество

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
вортиоксетина гидробромид 6,355/12,71/19,065/25,42 мг
эквивалентно 5/10/15/20 мг вортиоксетина  
вспомогательные вещества: маннитол — 110,645/104,29/97,935/91,58 мг; МКЦ — 22,5/22,5/22,5/22,5 мг; гипролоза — 4,5/4,5/4,5/4,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4,5/4,5/4,5/4,5 мг; магния стеарат — 1,5/1,5/1,5/1,5 мг  
оболочка пленочная  
для таблеток 5 мг: Opadry розовый (гипромеллоза — 2,813 мг, титана диоксид (Е171) — 1,375 мг, макрогол 400 — 0,281 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,032 мг) — 4,5 мг  
для таблеток 10 мг: Opadry желтый (гипромеллоза — 2,813 мг, титана диоксид (Е171) — 1,35 мг, макрогол 400 — 0,281 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,056 мг) — 4,5 мг  
для таблеток 15 мг: Opadry оранжевый (гипромеллоза — 2,813 мг, титана диоксид (Е171) — 1,294 мг, макрогол 400 — 0,281 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,101 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,011 мг) — 4,5 мг  
для таблеток 20 мг: Opadry красный (гипромеллоза — 1,875 мг, титана диоксид (Е171) — 0,449 мг, макрогол 400 — 0,188 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,488 мг) — 3 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «TL» на одной стороне и «5» — на другой.

Таблетки 10 мг: миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с тиснением «TL» на одной стороне и «10» — на другой.

Таблетки 15 мг: миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с тиснением «TL» на одной стороне и «15» — на другой.

Таблетки 20 мг: миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, с тиснением «TL» на одной стороне и «20» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия вортиоксетина, по-видимому, связан с его прямой модулирующей серотонинергической активностью и ингибированием белка-переносчика серотонина. Доклинические исследования показывают, что вортиоксетин выступает в роли антагониста 5-НТ3-, 5-НТ7- и 5-НТ1D-рецепторов, частичного агониста 5-НТ1B-рецепторов и полного агониста 5-НТ1A-рецепторов, а также ингибирует 5-НТ-транспортер, модулируя тем самым нейротрансмиссию в нескольких системах, прежде всего серотонинергическую, но, вероятно, также и норадренергическую, дофаминергическую, нейротрансмиссию, опосредованную гистамином, ацетилхолином, ГАМК и глутаматом. Такая мультимодальная фармакологическая активность, по-видимому, лежит в основе антидепрессивных и анксиолитических свойств вортиоксетина, а также определяет улучшение когнитивных функций, обучения и памяти, наблюдаемое в исследованиях на животных.

Однако поскольку индивидуальный вклад каждой фармакологической мишени в наблюдаемый фармакодинамический профиль вортиоксетина остается неясным, экстраполяция приведенных доклинических данных на человека должна осуществляться с осторожностью.

В двух исследованиях с использованием позитронной эмиссионной томографии у людей с целью количественного определения степени занятости переносчиков 5-НТ (с использованием лигандов 11C-MADAM или 11C-DASB), при различном уровне дозирования вортиоксетина, получены следующие данные: среднее количество переносчиков 5-НТ, связанных с вортиоксетином, составляло примерно 50% при дозе 5 мг/сут, 65% при дозе 10 мг/сут и повышалось до 80% при увеличении дозы до 20 мг/сут.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность вортиоксетина изучались в ряде клинических исследований, включавших более 6700 пациентов, из которых более 3700 пациентов участвовали в краткосрочных (≤12 нед) исследованиях при большом депрессивном расстройстве (БДР). Двенадцать двойных слепых плацебо-контролируемых 6/8-недельных, в фиксированных дозах, исследований были проведены с целью определения краткосрочной эффективности вортиоксетина при БДР у взрослых пациентов (включая пожилых).

Эффективность вортиоксетина была продемонстрирована по крайней мере в группе с применением одной дозы в 9 из 12 исследований, где было показано изменение как минимум на 2 балла от плацебо по шкалам для оценки депрессии Монтгомери-Асберга (MADRS) и Гамильтона (HAM-D24). Это клинически подтверждалось количеством пациентов, ответивших на терапию и достигших ремиссии, а также улучшением по шкале общего клинического впечатления (CGI-I). Эффективность вортиоксетина возрастала при повышении дозы. Эффективность отдельных исследований подтверждена мета-анализом (MMRM) средних изменений общего балла по шкале MADRS на 6/8 нед в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых. По результатам мета-анализа этих исследований, отличия от плацебо были статистически значимыми: −2,3 балла (р=0,007); −3,6 балла (р<0,001); −4,6 балла (р<0,001) на дозах 5, 10 и 20 мг/сут соответственно, на дозе 15 мг/сут статистически значимые различия с плацебо не были достигнуты по данным мета-анализа, но средние различия по сравнению с плацебо составили −2,6 балла. Эффективность вортиоксетина подтверждается и в сводном анализе, в котором процент респондеров составил от 46 до 49% при применении вортиоксетина по сравнению с 34% при применении плацебо (р<0,01; анализ NRI).

Кроме того, вортиоксетин в диапазоне доз 5–20 мг/сут продемонстрировал эффективность в отношении широкого спектра симптомов депрессии (оцененную по изменению баллов по всем отдельным подшкалам MADRS). Эффективность вортиоксетина в дозах 10 или 20 мг/сут была также показана в 12-недельном двойном слепом, с изменяемыми дозами сравнительном исследовании с агомелатином в дозах 25 или 50 мг/сут у пациентов с БДР. Вортиоксетин продемонстрировал статистически значимое превосходство над агомелатином по общему баллу шкалы MADRS, что было и клинически значимо по числу пациентов, ответивших на терапию, достигших ремиссии и улучшения по шкале CGI-I.

Поддерживающая терапия. Стойкость антидепрессивного эффекта при поддерживающей терапии показана в исследовании по профилактике рецидивов. Пациенты, находившиеся в ремиссии после начальной терапии вортиоксетином в ходе 12-недельного открытого исследования, были рандомизированы в группы — вортиоксетина 5 или 10 мг/сут или плацебо — и наблюдались на предмет возникновения рецидивов в течение периода двойного слепого наблюдения, который составил по меньшей мере 24 нед (от 24 до 64 нед). Вортиоксетин превосходил плацебо (р=0,004) по основному критерию оценки — времени, прошедшему до рецидива БДР, с отношением рисков 2; это означает, что риск рецидива был в 2 раза выше в группе плацебо, чем в группе вортиоксетина.

Пожилые пациенты. В двойном слепом плацебо-контролируемом 8-недельном, в фиксированной дозе, исследовании у пожилых пациентов с депрессией (≥65 лет, n=452, 156 из них получали лечение вортиоксетином) вортиоксетин в дозе 5 мг/сут превосходил плацебо при оценке общего балла по шкалам MADRS и HAM-D24. Различие между вортиоксетином и плацебо составило 4,7 балла по шкале MADRS на 8-й нед терапии (анализ MMRM).

Пациенты с тяжелой депрессией или депрессией и высоким уровнем тревоги. Эффективность вортиоксетина также была продемонстрирована у пациентов с тяжелой депрессией (исходный общий балл по шкале MADRS ≥30) и у пациентов с депрессией с сопутствующим высоким уровнем тревоги (исходный общий балл по шкале НАМ-А ≥20) в краткосрочных исследованиях взрослых пациентов (среднее отличие от плацебо по шкале MADRS на неделях 6-й и 8-й варьировало от 2,8 до 7,3 балла и от 3,6 до 7,3 балла соответственно (анализ MMRM). В отдельно проведенном исследовании у пожилых вортиоксетин показал свою эффективность и у этой группы пациентов.

Стойкость антидепрессивного эффекта у данной категории пациентов была также показана в долгосрочном исследовании по профилактике рецидивов.

Влияние вортиоксетина на тест замены цифровых символов (Digit Symbol Substitution Test, DSST) , оценку качества основных жизненных навыков по шкале Калифорнийского университета Сан-Диего (UPSA) (объективные показатели), а также количество баллов в опроснике для оценки субъективного дефицита (Perceived Deficits Questionnaire, PDQ) и количество баллов в опроснике для оценки когнитивного и физического функционирования (Cognitive and Physical Functioning Questionnaire, CPFQ) (субъективные показатели). Эффективность вортиоксетина (в дозе 5–20 мг/сут) у пациентов с БДР была изучена в двух краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых и в одном — у пожилых пациентов.

Вортиоксетин оказывал статистически значимое влияние на DSST по сравнению с плацебо, при Δ = от 1,75 (р = 0,019) до 4,26 (р <0,0001) в двух исследованиях у взрослых и Δ = 2,79 (р = 0,023) в исследовании у пожилых пациентов. В мета-анализе (ANCOVA, LOCF) среднего изменения от количества правильных символов в DSST по сравнению с исходным значением во всех трех исследованиях вортиоксетин отличался от плацебо (р <0,05) при стандартизированной величине эффекта 0,35. При поправке на изменение в MADRS общее количество баллов в мета-анализе тех же исследований показало, что вортиоксетин отличался от плацебо (р <0,05) при стандартизированной величине эффекта 0,24. В одном исследовании оценивалось влияние вортиоксетина на функциональные способности с помощью UPSA. Вортиоксетин статистически значимо отличался от плацебо с результатами 8 баллов для вортиоксетина против 5,1 балла для плацебо (р=0,0003).

В одном исследовании вортиоксетин превосходил плацебо в отношении субъективных показателей, измеренных с помощью PDQ, с результатами −14,6 для вортиоксетина и −10,5 для плацебо (р=0,002). Вортиоксетин не отличался от плацебо в отношении субъективных показателей, измеренных с помощью CPFQ, с результатами −8,1 для вортиоксетина против −6,9 для плацебо (р=0,086).

Переносимость и безопасность. Безопасность и переносимость вортиоксетина были установлены в ходе краткосрочных и долгосрочных исследований в диапазоне доз от 5 до 20 мг/сут.

Информация о нежелательных побочных реакциях представлена в разделе «Побочные действия».

Вортиоксетин не повышал частоту возникновения бессонницы или сонливости в сравнении с плацебо.

В ходе краткосрочных и долгосрочных плацебо-контролируемых клинических исследований последовательно оценивались возможные симптомы отмены после резкого прекращения лечения вортиоксетином. Не было выявлено клинически значимой разницы с плацебо в частоте возникновения или качестве симптомов отмены как после краткосрочной (6–12 нед), так и после долгосрочной (24–64 нед) терапии вортиоксетином.

Частота спонтанных жалоб на сексуальные нежелательные побочные реакции была низкой и схожей с плацебо, как в ходе краткосрочных, так и в ходе долгосрочных исследований вортиоксетина. В исследованиях с применением Аризонской шкалы сексуальной функции (ASEX) частота возникновения сексуальной дисфункции, вызванной терапией (TESD), и общий балл по шкале ASEX клинически значимо не отличались от плацебо при применении вортиоксетина в дозах 5–15 мг/сут. При применении вортиоксетина в дозе 20 мг/сут наблюдалось увеличение частоты возникновения сексуальных дисфункций по сравнению с плацебо (различие в частоте 14,2%, ДИ 95% (1,4; 27).

В ходе краткосрочных и долгосрочных исследований вортиоксетин в сравнении с плацебо не влиял на массу тела, ЧСС или АД.

Вортиоксетин не оказывал клинически значимое влияние на параметры функционирования печени и почек в клинических исследованиях. У пациентов с БДР вортиоксетин не оказывал клинически значимое влияние на параметры ЭКГ, включая интервалы QT, QTc, PR и QRS. При тщательном исследовании интервала QTc у здоровых субъектов вортиоксетин в дозах до 40 мг/сут не влиял на его продолжительность.

Фармакокинетика

Всасывание. Вортиоксетин медленно, но хорошо всасывается после перорального приема. Tmax в плазме — 7–11 ч. После многократного применения в дозах 5, 10 или 20 мг/сут средняя плазменная Cmax составляет 9–33 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 75%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Распределение. Средний Vss составляет 2600 л, что свидетельствует об экстенсивном внесосудистом распределении. Степень связывания с белками плазмы — высокая (98–99%) и, по-видимому, не зависит от концентрации вортиоксетина в плазме.

Биотрансформация. Вортиоксетин экстенсивно метаболизируется в печени главным образом за счет окисления с помощью изофермента CYP2D6 и в меньшей степени — изоферментов CYP3A4/5 и CYP2C9 и последующей конъюгации с глюкуроновой кислотой.

В исследованиях лекарственного взаимодействия не обнаружено ингибирующего или индуцирующего влияния вортиоксетина на изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5 (см. «Взаимодействие»). Вортиоксетин является слабым ингибитором и субстратом Р-gp. Основной метаболит вортиоксетина фармакологически неактивен.

Выведение. Средний T1/2 и оральный клиренс составляют 66 ч и 33 л/ч соответственно. Около 2/3 неактивного метаболита вортиоксетина выводится с мочой и около 1/3 — с калом. Лишь незначительное количество вортиоксетина выводится с калом в неизмененном виде. Плазменная Css достигается приблизительно через 2 нед.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика носит линейный характер и не зависит от времени в изучавшемся диапазоне доз (2,5–60 мг/сут).

В соответствии с T1/2 на основании AUC0–24 после многократных доз 5–20 мг/сут индекс накопления составляет от 5 до 6.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. У пожилых здоровых субъектов (≥65 лет; n=20) экспозиция вортиоксетина увеличивалась на 27% (Cmax и AUC) в сравнении с контрольной группой молодых здоровых субъектов (≤45 лет) после введения многократных доз 10 мг/сут. Минимальная эффективная доза вортиоксетина 5 мг/сут должна всегда использоваться в качестве начальной у пациентов в возрасте ≥65 лет (см. «Способ применения и дозы»). Необходимо с осторожностью назначать пожилым пациентам вортиоксетин в дозе выше 10 мг/сут (см. «Особые указания»).

Почечная недостаточность. После однократной дозы вортиоксетина 10 мг почечная недостаточность, оцениваемая по формуле Кокрофта-Голта (легкая, средняя или тяжелая; n=8 в группе) приводила к умеренному (до 30%) увеличению экспозиции вортиоксетина в сравнении с контрольной группой здоровых субъектов. У пациентов с терминальной стадией поражения почек диализ приводил лишь к незначительному снижению экспозиции (AUC и Cmax снижались на 13 и 27% соответственно; n=8) после однократной дозы вортиоксетина 10 мг. Коррекция дозы не требуется (см. «Особые указания»).

Печеночная недостаточность. После однократной дозы вортиоксетина 10 мг пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (критерии Чайлд-Пью А или В; n=8 в группе) изменения фармакокинетики вортиоксетина не наблюдалось (изменение AUC менее чем на 10%). Коррекция дозы не требуется (см. «Способ применения и дозы»).

Вортиоксетин не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применять препарат у таких пациентов следует с осторожностью (см. «Особые указания»).

Типы генов изофермента CYP2D6. Плазменная концентрация вортиоксетина была приблизительно в 2 раза выше у пациентов со сниженной метаболической активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с экстенсивными метаболизаторами. Одновременное применение сильных ингибиторов изоферментов CYP3A4/2C9 у пациентов со сниженной метаболической активностью изофермента CYP2D6 может потенциально привести к увеличению экспозиции вортиоксетина (см. «Взаимодействие»). У пациентов с чрезвычайно быстрым метаболизмом изофермента CYP2D6 плазменная концентрация вортиоксетина 10 мг/сут была в пределах значений, полученных у экстенсивных метаболизаторов на дозах 5 и 10 мг/сут. Как и для всех пациентов, в зависимости от индивидуальной реакции, следует рассмотреть возможность коррекции дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Данные по доклинической безопасности

В ходе исследований общей токсичности введение вортиоксетина у мышей, крыс и собак сопровождалось эффектами, главным образом со стороны ЦНС, которые включали такие проявления, как саливация (крысы и собаки), расширение зрачков (собаки) и два эпизода судорог у собак. При введении препарата в максимальной рекомендуемой терапевтической дозе 20 мг/сут не зафиксировано судорожной активности, с учетом того, что граница безопасности определена в 5%. Органная токсичность была ограничена почками (крысы) и печенью (мыши и крысы).

Изменения функции почек у крыс (гломерулонефрит, тубулярная обструкция, кристаллы в почечных канальцах) и печени у мышей и крыс (гепатоцеллюлярная гипертрофия, некроз гепатоцитов, гиперплазия желчных протоков, кристаллы в желчных протоках) наблюдались при экспозиции, более чем в 2 раза (крысы) и 10 раз (мыши) превышающей человеческую в максимально рекомендованной дозе 20 мг/сут. Эти случаи были связаны главным образом со специфической для грызунов обструкцией кристаллами почечных канальцев и желчных протоков и считаются маловероятными для людей.

Вортиоксетин не оказывал генотоксическое действие в стандартной батарее тестов in vitro и in vivo.

На основании результатов стандартных 2-летних исследований канцерогенности у мышей или крыс, вортиоксетин не обладает риском канцерогенности у людей.

Вортиоксетин не оказывал влияние на фертильность, способность спариваться, функцию репродуктивных органов или морфологию и подвижность сперматозоидов у крыс. Вортиоксетин не оказывал тератогенное действие на крыс или кроликов, хотя влияние на вес плода и задержка оссификации отмечались у крыс при экспозиции доз вортиоксетина, превышающих в 10 раз максимальную суточную дозу для человека 20 мг/сут. Схожие эффекты наблюдались у кроликов при субтерапевтической экспозиции.

В пре- и постнатальных исследованиях у крыс применение вортиоксетина в дозах, не оказывавших токсическое воздействие на мать и соответствовавших дозе 20 мг/сут у людей, ассоциировалось с повышенной смертностью детенышей, снижением темпов прибавки массы тела и замедлением их развития (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Вортиоксетин проникал в молоко лактирующих крыс (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

В исследованиях ювенильной токсичности у крыс полученные данные по терапии вортиоксетином соотносились с таковыми, полученными у взрослых животных. Действующее вещество вортиоксетина гидробромид классифицируется как стойкое, подверженное биоаккумуляции и токсичное вещество (СБТ-вещество; риск для рыб). Тем не менее, в рекомендованных пациентам дозах вортиоксетин представляет незначительный риск для водной и наземной среды.

Показания препарата Бринтелликс

Большие депрессивные эпизоды у взрослых (лечение).

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата;

одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (ИМАО) или селективными ИМАО А (см. «Взаимодейтвие»);

детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью: тяжелая почечная и печеночная недостаточность; мания и гипомания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе; выраженное суицидальное поведение; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ингибиторами МАО В (селегилин, разагилин), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на тромбоцитарную функцию, препаратами, способными вызвать гипонатриемию; электросудорожная терапия; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению вортиоксетина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность вортиоксетина (см. «Фармакокинетика»). У новорожденных, матери которых получают серотонинергические препараты на поздних сроках беременности, могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с приемом пищи, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость и плохой сон. Эти симптомы могут быть связаны как с синдромом отмены, так и с избыточной серотонинергической активностью. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются немедленно либо вскоре (<24 ч) после рождения.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Хотя на сегодняшний день возможность взаимосвязи данного состояния с применением вортиоксетина не изучалась, принимая во внимание механизм его действия (повышение концентрации серотонина), возможный риск не может быть исключен.

Препарат Бринтелликс не должен применяться во время беременности, если того не потребует клиническое состояние самой женщины.

Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали, что вортиоксетин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Вероятно, вортиоксетин также проникает в грудное молоко у человека (см. «Фармакокинетика»).

Риск для ребенка при грудном вскармливании не может быть исключен.

Решение о прекращении грудного вскармливания или воздержания от применения препарата Бринтелликс должно приниматься с учетом оценки относительной пользы грудного вскармливания для ребенка и необходимости терапии для матери.

Фертильность. Исследования фертильности на самцах и самках крыс показали, что вортиоксетин не оказывает влияние на фертильность, качество спермы или способность к спариванию (см. «Фармакоктнетика»). Случаи применения у человека лекарственных препаратов, относящихся к соответствующему фармакологическому классу антидепрессантов (СИОЗС), показали наличие воздействия на качество спермы, которое носит обратимый характер. Влияние на фертильность человека на настоящий момент не наблюдалось.

Побочные действия

Сводная характеристика профиля безопасности

Наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота. Нежелательные реакции обычно были слабо или умеренно выраженными и отмечались лишь на протяжении первых 2 нед лечения. Нежелательные реакции обычно носили временный характер и, в общем, не являлись причиной отмены препарата. Нежелательные побочные реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота, чаще наблюдались у женщин, чем у мужчин.

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Таблица

Список нежелательных реакций

Системы организма Частота Нежелательная реакция
Нарушения психики Часто Необычные сновидения
Со стороны нервной системы Часто Головокружение
Частота неизвестна Серотониновый синдром (СС)
Со стороны сосудов Нечасто Приливы
Со стороны ЖКТ Очень часто Тошнота
Часто Диарея, запор, рвота
Со стороны кожи и подкожных тканей Часто Зуд, в т.ч. генерализованный
Нечасто Ночной пот

Описание отдельных нежелательных реакций

Пожилые пациенты. Для доз вортиоксетина 10 мг и выше 1 раз в сут