Лекарственная форма
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Состав
Состав на одну таблетку
Действующее вещество: амброксола гидрохлорид ? 30,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат
Фармакотерапевтическая группа
отхаркивающее муколитическое средство
Фармакодинамика
Амброксол является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина.
Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.
Стимулирует работу бронхиальных желез, повышает двигательную активность мерцательного эпителия путем воздействия на пневмоциты 2 типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, усиливает образование эндогенного сурфактанта - поверхностно-активного вещества, обеспечивающего скольжение бронхиального секрета в просвете дыхательных путей. Амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете, улучшая его структуру и способствуя уменьшению вязкости и разжижению мокроты; в результате чего улучшается мукоцилиарный транспорт и облегчается выведение мокроты из бронхиального дерева.
В среднем, при приеме внутрь действие препарата наступает через 30 мин, продолжительность действия ? 6-12 часов в зависимости от принятой дозы.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь амброксол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-3 часа. Объем распределения составляет 552 л. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном приеме в результате «первичного прохождения» через печень уменьшается приблизительно на 1/3.
Распределение. Связь с белками плазмы крови ? 80-90 %. Амброксол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Амброксол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение. Терминальный период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 7-12 часов. Общий период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Выводится почками: 90 % в виде метаболитов (таких как, дибромоантраниловая кислота, глюкурониды), около 10 % ? в неизменном виде. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола; при тяжелой печеночной недостаточности клиренс амброксола снижается на 20-40 %.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объема распределения, а также медленного обратного распределения из тканей в кровь, эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.
Показания
Нарушение секреции и транспорта мокроты при острых и хронических заболеваниях органов дыхания: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, I триместр беременности и период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек); почечная недостаточность и/или тяжелая печеночная недостаточность); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе; II-III триместрыбеременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата в I триместре беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Применение препарата во II-III триместрах беременности возможно только после тщательной оценки соотношения пользы от лечения и возможных рисков.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение первых 2-3 суток, затем дозу препарата необходимо уменьшить до 1 таблетки 2 раза в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки.
В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Аллергические реакции:
частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотки; нечасто - диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль; редко - изжога, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор.
Со стороны дыхательной системы:
редко - сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея (выделение слизи из носа).
Со стороны кожных покровов:
редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны органов чувств:
нечасто - дисгевзия (нарушения вкусовых ощущений).
Прочие:
редко - слабость, головная боль, дизурия (нарушения мочеиспускания), гипертермия, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в верхней части живота, изжога, диспепсия (расстройство пищеварения). Имеются сообщения о появлении кратковременного беспокойства. При выраженной передозировке возможно значительное снижение артериального давления.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия. Вследствие высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови и большого объема распределения, проведение гемодиализа или форсированного диуреза нецелесообразно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении амброксола с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
Особые указания
Для предупреждения развития побочных эффектов назначают обильное питье.
Для профилактики развития невритов необходимо назначать витамины группы В.
Окрашивает мочу в коричневый цвет.
При длительном применении необходим мониторинг картины периферической крови, функции почек и печени, функции легких. Возможны ложно-положитель- ные результаты при определении глюкозы в моче с помощью ферментативных методов.
При применении препарата возможно развитие диареи, вызван- ной Clostridium dificile (псевдомем- бранозный колит). В легких случаях достаточно отмены препарата, в тяжелых случаях необходимо на- значить соответствующее лечение.
Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние на способность управ- лять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной кон- центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в контурную ячей- ковую упаковку из пленки поливи- нилхлоридной и фольги алюмини- евой печатной лакированной.
По 30 таблеток в банку из поли- мерных материалов.
1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимер- ного материала вместе с инструк- цией по медицинскому примене- нию помещают в пачку из картона. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении сро- ка годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту. Наименование держателя (вла- дельца) регистрационного удо- стоверения/ Организация, прини- мающая претензии потребителей ОАО «Авексима»
125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.
Тел.: +7 (495) 258-45-28.
Производитель
ОАО «Ирбитский химфармзавод» 623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172. Тел./факс: (34355) 3-60-90.
Адрес производства:
Температура хранения
от 2℃ до 30℃
